+
brimonidina Descripción brimonidina Brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% es un agonista relativamente selectivo alfa-2 adrenérgico para uso oftálmico. En solución, tartrato de brimonidina solución oftálmica 0,2% tiene un color claro, de color amarillo verdoso. La brimonidina solución oftálmica Tartrato tiene un rango de pH entre 5,8 y 6,6 y una osmolalidad de 270 - 325 mOsml / kg. La fórmula estructural es C 11 H 10 BrN _ 5 & bull; C 4 H 6 O 6 Mol. En peso. 442,24 (como la sal tartrato) Nombre químico: 5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato. Número CAS: 59803-98-4 Cada ml contiene ACTIVE: tartrato de brimonidina: 0,2% (2 mg / ml). Inactivos: Ácido cítrico, alcohol polivinílico, agua purificada, cloruro de sodio, citrato de sodio. Ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio pueden ser añadidos para ajustar el pH. Conservante añadido: cloruro de benzalconio (0,05 mg). Brimonidina - Farmacología Clínica Mecanismo de acción la solución oftálmica de tartrato de brimonidina es un agonista del receptor adrenérgico alfa. Tiene un pico efecto hipotensor ocular que ocurre a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética Después de la administración ocular de una solución de 0,2%, las concentraciones plasmáticas alcanzaron su punto máximo dentro de 1 a 4 horas y declinaron con una vida media sistémica de aproximadamente 3 horas. En los seres humanos, el metabolismo sistémico de la brimonidina es extensa. Se metaboliza principalmente en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación del fármaco y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis radioactiva administrada por vía oral se eliminó el plazo de 120 horas, con un 74% que se encuentra en la orina. evaluaciones clínicas Elevada presión intraocular (PIO) presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. En estudios clínicos comparativos con timolol al 0,5%, con una duración de hasta un año, el efecto reductor de la PIO de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% fue de aproximadamente 4-6 mmHg en comparación con aproximadamente 6 mm de Hg durante timolol. En estos estudios, ambos grupos de pacientes se dosificaron BID; sin embargo, debido a la duración de la acción de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2%, se recomienda que la brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% dosificarse TID. El ocho por ciento de los sujetos se suspendieron a partir de estudios debido a la presión intraocular mal controlada, que en el 30% de estos pacientes tuvieron lugar durante el primer mes de tratamiento. Aproximadamente el 20% abandonó el tratamiento debido a reacciones adversas. Indicaciones y uso de brimonidina la solución oftálmica de tartrato de brimonidina está indicado para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. La eficacia reductor de la PIO de brimonidina solución oftálmica de tartrato disminuye con el tiempo en algunos pacientes. Esta pérdida del efecto aparece con un tiempo variable de inicio en cada paciente y debe vigilarse estrechamente. Contraindicaciones la solución oftálmica de tartrato de brimonidina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o cualquier componente de este medicamento. También está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). precauciones General A pesar de que la solución oftálmica de tartrato de brimonidina tuvo un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática; se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, Raynaud y rsquo; s fenómeno, hipotensión ortostática o afección y. Durante los ensayos, hubo una pérdida del efecto en algunos pacientes. La eficacia para reducir la PIO observado con solución oftálmica El tartrato de brimonidina durante el primer mes de tratamiento no siempre puede reflejar el nivel de largo plazo de la reducción de la PIO. Pacientes con prescripción de medicamentos para reducir la PIO deben ser controlados rutinariamente por la PIO. Información para los pacientes El conservante en brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% de cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Los pacientes que usan lentes de contacto blandas deben ser instruidos para esperar al menos 15 minutos tras la instilación de brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% para insertar las lentes de contacto blandas. Al igual que con otros medicamentos de esta clase, brimonidina solución oftálmica de tartrato puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. Interacciones con la drogas Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con solución oftálmica El tartrato de brimonidina la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Alfa-agonistas, como clase, pueden reducir el pulso y la presión arterial. Se recomienda precaución en el uso de fármacos concomitantes, como los bloqueadores beta (oftálmicas y sistémicas), antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos. Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina en los seres humanos puede conducir a interferencia resultante con el efecto reductor de la PIO. No existen datos sobre el nivel de catecolaminas circulantes después de la solución oftálmica El tartrato de brimonidina están disponibles. Precaución, sin embargo, se recomienda en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de un estudio de 21 meses y 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1,0 mg / kg / día en ratas logra 77 y 118 veces, respectivamente, la concentración de fármaco en plasma estimado en los seres humanos tratados con una gota de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% en ambos ojos, 3 veces al día. tartrato de brimonidina no fue mutagénico o citogenética en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo la prueba de Ames, ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO), un ensayo de acogida mediada y los estudios citogenéticos en ratones y ensayo letal dominante. Los estudios de reproducción realizados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la solución oftálmica El tartrato de brimonidina. El embarazo Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B. Los estudios de reproducción realizados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la solución oftálmica El tartrato de brimonidina 0,2%. La dosificación en este nivel producido 100 veces el nivel de concentración de fármaco en plasma en los seres humanos después de varias dosis oftálmicas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana; en estudios con animales tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna. Una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) los efectos adversos más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50% - 83% en pacientes con edades de 2 a 6 años) y la disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad o más (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). El efecto secundario más comúnmente observado fue somnolencia. Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica El tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. La seguridad y eficacia de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no se han estudiado en pacientes pediátricos menores de 2 años. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no está recomendado para uso en pacientes pediátricos menores de 2 años (consulte también la sección de Reacciones Adversas). uso geriátrico No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. Reacciones adversas Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 10-30% de los sujetos, en orden de incidencia descendente, incluyen sequedad de boca, hiperemia ocular, ardor y escozor, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, la fatiga / somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Los acontecimientos que ocurren en aproximadamente el 3-9% de los sujetos, en orden descendente de la córnea incluyen tinción / erosión, fotofobia, eritema palpebral, dolor ocular / dolor, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas del tracto respiratorio superior, edema palpebral, edema conjuntival, mareos, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión anormal y dolor muscular. Las siguientes reacciones adversas se reportaron en menos de 3% de los pacientes: la formación de costras tapa, hemorragia conjuntival, alteración del gusto, el insomnio, la descarga de la conjuntiva, la depresión, la hipertensión, ansiedad, palpitaciones / arritmias, sequedad nasal y síncope. Los siguientes eventos han sido identificados durante el uso post-comercialización de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Los eventos, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2%, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia; hipotensión; iritis; miosis; reacciones cutáneas (incluyendo eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación); y taquicardia. Apnea, bradicardia, hipotensión, hipotermia, hipotonía y la somnolencia se han reportado en los lactantes que recibieron la solución oftálmica de tartrato de brimonidina. Para reportar sospechas de reacciones adversas en contacto Bausch + Lomb, una división de Valeant Pharmaceuticals LLC Norte América, al 1-800-321-4576 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. La sobredosis No existe información disponible sobre la sobredosis en humanos. El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. Brimonidina Dosis y Administración La dosis recomendada es de una gota de brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% en el ojo afectado (s) tres veces al día, aproximadamente 8 horas de diferencia. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina se puede usar junto con otros productos de uso tópico de fármacos oftálmicos para reducir la presión intraocular. Si se utiliza más de un producto oftálmico tópico, los productos deben administrarse al menos 5 minutos. ¿Cómo se suministra brimonidina Brimonidina solución oftálmica tartrato 0,2% se suministra estéril en una botella de plástico con una tapa de color púrpura y punta caída en los siguientes tamaños controlada: 5 botellas de ML & ndash; NDC 24208-411-05 10 botellas de ML & ndash; NDC 24208-411-10 15 botellas de ML & ndash; NDC 24208-411-15 Almacenamiento: Almacenar entre 15 y grado; Y ndash; 25 y deg; C (59 y grado; & ndash; 77 y el grado; F). MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Revisado: July Bausch + Lomb el año 2016, una división de Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater, NJ 08807 EE. UU. & copy; Bausch & amp; Lomb Incorporated 9104703 (doblada) 9104603 (plana) Prod. Nº 411 PAQUETE / ETIQUETA PRINCIPAL DISPLAY PANEL Brimonidina solución oftálmica tartrato 0,2% (estéril) PARA USO EN LOS OJOS SOLAMENTE
No comments:
Post a Comment